高频考点-药理学 4考点一：抗结核药的应用原则
合理化疗是指早期、适量、联合、规律及全程用药。
【真题重现 2021-单选题】抗结核药联合用药目的是
A.扩大抗菌谱
B.增强抗菌力
C.延缓耐药性产生
D.减少毒性反应【答案】C
【解析】在结核病的治疗过程中，如果单独应用任何一种抗结核药，则结核菌很容易在短期内对该药产生耐药性，致使治疗失败。只有联合用药，才能有效地防止或延缓耐药性的产生，所以联合用药是治疗结核病的重要措施之一。各种类型活动性结核病一般都需使用两种以上抗结核药联合治疗。
考点二：非选择性β受体阻断药
1.临床应用：心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭等。2.代表药物：普萘洛尔。
【真题重现 2022-单选题】伴支气管哮喘的高血压患者，应禁用
A.可乐定
B.普萘洛尔C.卡托普利D.硝苯地平
【答案】B
【解析】本题考查普萘洛尔作用机制。
B 选项正确：普萘洛尔为β肾上腺素受体阻断药，临床上常用于心律失常、心绞痛、心肌梗死和高血压等。由于普萘洛尔可阻断支气管平滑肌的β2 受体，可使呼吸阻力增加，诱发或者加剧哮喘， 因此支气管哮喘患者禁用。
A、C、D 选项错误：可乐定为中枢性降压药，不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员，以免因精力不集中、嗜睡而导致事故发生。卡托普利为血管紧张素转化酶抑制药，禁用于双侧肾动脉狭窄患者和孕妇。硝苯地平为钙通道阻滞药，对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。
故此题选 B。
考点三：非选择性α受体阻断药——酚妥拉明
1.药理作用：本药为非选择性阻断α受体阻断药。2.临床应用
(1)治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎
(2)局部浸润注射，拮抗注射 NA时药液外漏引起的血管强烈收缩
(3)抗休克
(4)缓解高血压危象
(5)用于充血性心力衰竭
【真题重现 2023-单选题】外周血管痉挛性疾病可选用
A.山莨菪碱
B.异丙肾上腺素
C.酚妥拉明D.普萘洛尔E.间羟胺
【答案】C
【解析】本题考查酚妥拉明的临床应用。
C 选项正确：酚妥拉明可用于治疗外周血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素滴注外漏及治疗顽固性充血性心衰、急性心肌梗死。
A 选项错误：山莨菪碱主要用于治疗中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕症和血管神经性头痛。
B 选项错误：异丙肾上腺素用于心脏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘等。D 选项错误：普萘洛尔为抗心律失常药，主要用于治疗室上性心律失常。
E 选项错误：间羟胺为去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期及手术后或脊髓麻醉的休克，也可用于阵发性房性心动过速，并对窦房结有直接抑制作用。
故此题选 C。
考点四： 肾上腺素受体激动药——沙丁胺醇、特布他林
1.药理作用：选择性激动支气管平滑肌的β2 受体，平喘作用持久。
2.临床应用：气雾吸入控制哮喘急性发作效果良好。
3.不良反应：大剂量可致心动过速、血压波动和血钾降低，必要时应补充钾盐，以免诱发心律失常。
【真题重现 2023-判断题】沙丁胺醇为选择性β2 受体激动剂，可松弛支气管平滑肌，用于哮喘、其他原因导致的支气管痉挛。
A.正确
B.错误
【答案】A
【解析】本题考查沙丁胺醇的药理作用及临床应用。
激动β2 受体可以舒张血管、舒张支气管平滑肌，作用于支气管平滑肌时，可以用于治疗支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患。
故此题正确。
考点五：抗过敏平喘药——色甘酸钠
临床应用：本药主要用于预防支气管哮喘，降低气道高反应性。也可用于某些过敏性疾
病。
【真题重现 2021-单选题】下列用于治疗支气管哮喘的药物中，无扩张气道的作用，但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气道痉挛
A.氨茶碱
B.肾上腺素C.色甘酸钠
D.糖皮质激素【答案】C
【解析】色甘酸钠别称色甘酸二钠，为抗过敏平喘药，主要作用是抗过敏和轻度抗炎作
用，无扩张气道的作用，但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气道痉挛。
考点六：茶碱类
临床应用：(1)支气管哮喘：茶碱扩张支气管作用不及β2 受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用。(2)慢性阻塞性肺疾病：对患者的气促症状有明显改善的疗效。(3)中枢型睡眠呼吸暂停综合征。
【真题重现 2022-单选题】患者 50 岁，既往史不详，突然发生呼吸困难，满肺哮鸣音，心率120 次/分，心脏听诊听不清有无杂音，应首选何药
A.硝普钠B.西地兰C.异搏定D.氨茶碱
【答案】D
【解析】本题考查的是氨茶碱的临床应用。
A 选项错误：硝普钠为高血压脑病的首选用药。
B 选项错误：西地兰是快速强心药，能加强心肌收缩，减慢心率与传导，用于急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。
C 选项错误：异搏定又称维拉帕米，为阵发性室上性心动过速的首选药。
D 选项正确：患者既往史不详，突然发生呼吸困难，满肺哮鸣音，心率120 次/分，心脏听诊听不清有无杂音，无法正确判断为支气管哮喘还是心源性哮喘，此时应首选氨茶碱。氨茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，两种哮喘均可使用。
故此题选 D。
考点七：镇咳药——磷酸可待因
1.临床应用：本品有镇咳、镇痛作用，选择性抑制延髓咳嗽中枢发挥镇咳作用，疗效可
靠。临床用于各种原因引起的剧烈干咳，对干咳伴胸痛者尤为适用。不宜用于痰黏稠、量多者。
2.不良反应：过量可明显抑制呼吸，并可致兴奋、烦躁不安;反复应用可产生成瘾性。
【真题重现 2021-单选题】下列药物中，临床上主要用于治疗各种原因引起的剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛的患者尤其适用的是
A.布地奈德
B.盐酸那可汀C.磷酸可待因
D.氢溴酸右美沙芬【答案】C
【解析】磷酸可待因对延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速，其镇咳强度约为吗啡的1/10，亦具镇痛作用，镇痛强度为吗啡的1/10～17;呼吸抑制作用、便秘、耐受性、成瘾性等均弱于吗啡。临床用于各种原因引起的剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用。
考点八：抗肿瘤药的毒性反应
1.近期毒性
(1)共有的毒性反应
①骨髓抑制：骨髓抑制是肿瘤化疗的最大障碍之一，除激素类、博来霉素和 L-门冬酰胺酶外，大多数抗肿瘤药物均有不同程度的骨髓抑制。
②消化道反应：恶心和呕吐是抗肿瘤药物的最常见毒性反应。③脱发
(2)特有的毒性反应
①神经毒性：长春新碱最容易引起外周神经病变
②心脏毒性：多柔比星(阿霉素)最常见，可引起心肌退行性病变和心肌间质水肿
③肝脏毒性：部分抗恶性肿瘤药物如环磷酰胺、放线菌素 D 等可引起肝脏损害
④呼吸系统毒性：大剂量长期应用博来霉素可引起肺纤维化
⑤肾和膀胱毒性
⑥过敏反应
⑦组织坏死和血栓性静脉炎2.远期毒性
(1)第二原发恶性肿瘤
(2)不育和致畸
【真题重现 2023-判断题】使用丝裂霉素抗癌时，不会出现骨髓抑制。
A.正确
B.错误
【答案】B
【解析】本题考查丝裂霉素不良反应。
丝裂霉素是从链霉菌培养液中分离而得的一种抗生素，主要用于治疗各种实体瘤。骨髓
抑制为其主要不良反应。
考点九：抗肿瘤药的分类
1.影响核酸生物合成的药物
(1)甲氨蝶呤：化学结构与叶酸相似，对二氢叶酸还原酶具有强大而持久的抑制作用，药物与酶结合后，使二氢叶酸(FH2)不能变成四氢叶酸(FH4)，从而使 5，10-甲酰四氢叶酸产生不足，使脱氧胸苷酸(dTMP)合成受阻，DNA合成障碍。
(2)氟尿嘧啶：对消化系统癌(食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。
(3)巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷。2.影响 DNA结构与功能的药物
(1)烷化剂
环磷酰胺：对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤等均有一定疗效。
(2)铂类化合物：顺铂、卡铂金属类(肾毒性很大)。3.干扰转录过程和阻止 RNA合成的药物
放线菌素、多柔比星和柔红霉素
4.抑制蛋白合成与功能
(1)微管蛋白活性抑制剂：如长春碱和紫杉醇。
(2)干扰核蛋白体功能的药物：如三尖杉酯碱。
(3)影响氨基酸供应的药物：如 L-门冬酰胺酶。
【真题重现 2022-单选题】为减轻甲氨蝶呤的骨髓抑制作用，常需要与哪种药物联合使用
A.维生素 B12
B.叶酸
C.碳酸氢钠
D.维生素 D
【答案】B
【解析】本题考查的是甲氨蝶呤的副作用。
A 选项错误：维生素 B12 参与制造骨髓红细胞，防止恶性贫血。
B 选项正确：甲氨蝶呤的主要毒性为骨髓抑制，表现为白细胞和血小板减少，严重者出现全血细胞减少。补充叶酸可以减少甲氨蝶呤的毒性。
C 选项错误：碳酸氢钠可用于治疗胃酸过多、代谢性酸中毒，也可碱化尿液以预防尿酸性肾结石。
D 选项错误：维生素 D 可促进钙磷吸收。故此题选 B。
考点十：磺胺类
【分类及代表药】
1.全身感染的肠道易吸收类——磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)。
易透过血-脑脊液屏障，首选 SD或磺胺甲恶唑预防流行性脑脊髓膜炎。因青霉素不能根除脑膜炎奈瑟菌感染者的带菌状态，故不能用于预防流行性脑脊髓膜炎。与甲氧苄啶合用产生协同抗菌作用。
2.肠道感染的肠道难吸收类——柳氮磺吡啶(SASP)。
溃疡性结肠炎的一线用药。还用于类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。
3.外用磺胺类——磺胺醋酰钠(SA-Na)和磺胺嘧啶银(SD-Ag)(烧伤宁)。【作用机制】
细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨基苯甲酸(PABA)和蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。
磺胺药的结构和 PABA相似，因而可与 PABA竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，从而发挥抑菌作用。
【不良反应】
1.泌尿系统损害：尿液中的磺胺药及其乙酰化物一旦在肾脏形成结晶，可产生尿道刺激和梗阻症状，如结晶尿、血尿、管型尿、尿痛和尿闭等，甚至造成肾损害。服用磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑时，应同服等量碳酸氢钠碱化尿液，以增加磺胺药及其乙酰化物的溶解度，并适当增加饮水量，保证每日尿量不少于1500ml， 以降低尿中药物浓度，服药超过一周者应定期检查尿液。
2.过敏反应。
3.血液系统反应：长期用药可能抑制骨髓造血功能。4.神经系统反应：用药期间避免高空作业和驾驶。
5.其他： 口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲不振，餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应;可致肝损害甚至急性肝坏死，肝功能受损者避免使用;新生儿、早产儿、孕妇和哺乳妇女不应使用磺胺药，以免药物竞争血浆白蛋白而置换出胆红素，使新生儿或早产儿血中游离胆红素增加导致黄疸，游离胆红素进入中枢神经系统导致胆红素脑病。
【真题重现 2022-单选题】磺胺类药物的作用机制是与细菌竞争
A.二氢叶酸合成酶B.二氢叶酸还原酶C.四氢叶酸
D.谷氨酸【答案】A
【解析】本题考查磺胺类药物作用机制。
A 选项正确，B、C、D 选项错误：对磺胺药敏感的细菌，在生长繁殖过程中不能利用现成的叶酸，必须以蝶啶、对氨基苯甲酸(PABA)为原料，在二氢蝶酸合酶的作用下生成二氢蝶酸，并进一步与谷氨酸生成二氢叶酸，后者在二氢叶酸还原酶催化下被还原为四氢叶酸。四氢叶酸活化后，可作为一碳基团载体的辅酶参与嘧啶核苷酸和嘌呤的合成。磺胺药与PABA的结构相似，可与之竞争二氢蝶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸合成，从而发挥抑菌作用。
故此题选 A。
考点十一：喹诺酮类
【代表药】诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。
【体内过程】培氟沙星主要在肝脏代谢并通过胆汁排泄;氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加替沙星，约 80%以上以原形经肾排泄。
【临床应用】
1.泌尿生殖系统感染：环丙沙星、氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选药。
2.肠道感染与伤寒：首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢，以及鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎(食物中毒)。对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，应首选氟喹诺酮类或头孢曲松。
3.呼吸系统感染：万古霉素与左氧氟沙星或莫西沙星联合用药是治疗青霉素高度耐药肺炎链球菌感染的首选药。
4.氟喹诺酮类对脑膜炎奈瑟菌具有强大的杀菌作用，其在鼻咽分泌物中浓度高，可用于流行性脑脊髓膜炎鼻咽部带菌者的根除治疗。
【不良反应】胃肠道反应、中枢兴奋症状，光敏反应(光毒性)、软骨损害。【真题重现 2023-单选题】小儿禁用喹诺酮类的原因是
A.胃肠道反应B.关节病变
C.过敏反应D.肝损害
E.肾损害【答案】B
【解析】本题考查喹诺酮类抗菌药的不良反应。A、C、D、E 选项错误：不符合题意。
B 选项正确：多种幼龄动物实验结果证实，喹诺酮类药物可损伤负重关节的软骨：临床研究发现儿童用药后可出现关节痛和关节水肿，不宜常规用于儿童。
故此题选 B。
考点十二： 唑类抗真菌药
甲硝唑
【临床应用】甲硝唑对需氧菌或兼性需氧菌无效。
临床主要用于治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖系统、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡以及四环素耐药的难辨梭状芽孢杆菌感染所致的假膜性肠炎有特殊疗效。亦是治疗阿米巴病和滴虫病的首选药物。
【真题重现 2020-单选题】下列哪种疾病首选甲硝唑治疗
A.细菌性痢疾B.阿米巴痢疾C.慢性肠炎
D.丝虫病
【答案】B
【解析】甲硝唑属硝基咪唑类药物，其分子中的硝基在细胞内无氧环境中被还原成氨基，从而抑制病原体 DNA的合成，发挥抗厌氧菌作用，对脆弱拟杆菌尤为敏感。对滴虫、阿米巴滋养体以及破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。临床主要用于治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖系统、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡以及四环素耐药的难辨梭状芽孢杆菌感染所致的假膜性肠炎有特殊疗效。亦是治疗阿米巴病、滴虫病和破伤风的首选药物。
考点十三：青霉素类抗生素
1.窄谱抗生素类
青霉素 G(苄青霉素)
【抗菌作用】
(1)大多数 G+球菌：如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等
(2)G+杆菌：如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等
(3)G-球菌：如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等
(4)少数 G-杆菌：如流感杆菌、百日咳鲍特菌等
(5)螺旋体、放线杆菌：如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等【临床应用】
本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感的 G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。常见的为肺炎链球菌性肺炎、流行性脑脊髓膜炎、破伤风和梅毒等。
【不良反应】
变态反应：为青霉素最常见的不良反应。最严重的是Ⅰ型， 即过敏性休克。
主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用;②避免滥用和局部用药;③ 避免在饥饿时注射青霉素;④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;⑤初次使用、用药间隔 3 天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用;⑥注射液需临用现配;⑦患者每次用药后需观察 30 分钟，无反应者方可离去;⑧一旦发生过敏性休克，首先应立即皮下或肌内注射肾上腺素 0.5～1.0mg，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用其他急救措施。
【真题重现 2023-简答题】简述青霉素 G 的不良反应及防治措施。
【参考答案】青霉素 G 的不良反应及防治措施：(1)最常见也是最容易发生，就是过敏休克，通常见于有青霉素过敏病史的患者，输注青霉素时容易出现血压下降、四肢湿冷、脉搏加速等过敏休克的反应。治疗上主要是予以肾上腺素以及地塞米松等治疗，预防上主要是详细询问有无青霉素过敏病史，输注过程中密切注意病人的血压、生命体征变化。输注前必须要避免空腹状态，以免诱发过敏性休克反应。(2)肝功能不全、肾功能不全输注青霉素时，引发肝毒性和肾毒性，通常在停止输注青霉素以后，肝毒性和肾毒性可以缓解、消失。(3)过量使用青霉素输注，引起的头晕、恶心、呕吐、谵妄，甚至昏迷等神经系统症状，临床称青霉素脑病。所以输注时避免过量使用青霉素， 以免诱发青霉素脑病。
考点十四：头孢菌素类抗生素
【代表药物】按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代
(1)第一代头孢菌素： 以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表
(2)第二代头孢菌素： 以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表
(3)第三代头孢菌素： 以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表
(4)第四代头孢菌素： 以注射用头孢匹罗为代表【药理作用】
头孢菌素类为杀菌药，抗菌原理与青霉素类相同，细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素类间有部分交叉耐药。
| 四代头孢作用效果比较 | |
| G＋菌 | 抗菌效果： 1＞2＞4＞3 |
| G-菌 | 抗菌效果依次增强 |
| β-内酰胺酶 | 越来越稳定 |
| 肝肾毒性 | 越来越弱 |
【真题重现 2023-单选题】下列不属于第三代头孢菌素药物的是
A.头孢克肟
B.头孢曲松
C.头孢他啶
D.头孢哌酮
E.头孢呋辛
【答案】E
【解析】本题考查头孢菌素类药物。
A、B、C、E 选项正确：第三代头孢菌素有很多，它包括头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢噻肟钠、头孢甲肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢地嗪、头孢他美酯、头 孢布烯、头孢米诺、拉氧头孢等，大约在 20 种。
E 选项错误：头孢呋辛属于第二代头孢菌素。故此题选 E。
考点十五： 吸入类麻醉药
1.麻醉乙醚是经典麻醉药，为无色澄明易挥发的液体，有特异臭味，易燃易爆，易氧化生成过氧化物及乙醛而产生毒性。麻醉浓度的乙醚对呼吸功能和血压几乎无影响，对心、肝、
肾的毒性也小。
2.地氟烷适合于成人及儿童的麻醉维持。
3.七氟烷结构与异氟烷相似，其特点是对心肺功能影响较小，血/气分布系数低，麻醉诱导和苏醒比其他麻醉药快。目前吸入性麻醉药使用率，七氟烷占比达 95%。广泛用于成人和儿科患者的院内手术及门诊手术的全身麻醉的诱导和维持。
4.氧化亚氮是最早的麻醉药。
【真题重现 2023-单选题】下列麻醉药物中，属于吸入性麻醉药物的是
A.硫喷妥钠
B.咪达唑仑
C.利多卡因
D.氧化亚氮
【答案】D
【解析】本题考查麻醉药。
A、B 选项错误：硫喷妥钠、咪达唑仑为静脉性麻醉药。C 选项错误：利多卡因为局部麻醉药。
D 选项正确：吸入式麻醉剂包括异氟醚、七氟醚，还有地氟醚、氟烷、氧化亚氮等。故此题选 D。
考点十六：静脉麻醉药
1.静脉麻醉药是通过静脉注射或滴注给药的全麻药。与吸入性麻醉药比较，其优点是无
诱导期，患者迅速进入麻醉状态，对呼吸道无刺激性，麻醉方法简便易行。其主要缺点是不如吸入性麻醉药易于掌握麻醉深度。
常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、依托咪酯、咪达唑仑和右美托咪定等。
2.硫喷安钠临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉和脓肿的切开引流、骨折脱臼的闭合复位等短时手术。
3.氯胺酮用于短时的体表小手术，如烧伤清创、切痂、植皮等。
4.丙泊酚可用于门诊短小手术的辅助用药，也可作为全麻诱导、维持及镇静催眠辅助用药。
5.依托咪酯为强效、超短效、非巴比妥类催眠药，
【真题重现 2021-单选题】丙泊酚是一种静脉麻醉药，下列不属于其特点的是
A.起效快
B.作用时间短C.无蓄积作用D.镇静效果差
【答案】D
【解析】丙泊酚对中枢神经有抑制作用，产生良好的镇静催眠效应，起效快，作用时间
短，苏醒迅速，无蓄积作用，镇痛作用微弱。
考点十七：氨基糖苷类抗生素
1.氨基糖苷类抗生素代表药物有链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星、依替米星。
共性是抗菌作用：对各种需氧革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌属、志
贺菌属等有强大抗菌活性，对庆大霉素不敏感。
2.临床应用：主要用于敏感的革兰阴性需氧杆菌所致的全身感染。3.不良反应：
(1)肾毒性：是诱发药源性肾衰的最常见因素。临床出现蛋白尿、管型尿、血尿等。
(2)耳毒性：氨基糖苷类抗生素对前庭和耳蜗有损伤作用。
(3)过敏反应
(4)神经肌肉阻滞：大剂量可出现心肌抑制、四肢软弱无力、呼吸困难等。可用新斯的明、葡萄糖酸钙解救。
(5)禁用于重症肌无力、有过敏史的患者;孕妇慎用。
【真题重现 2021-多选题】下列抗菌药物中，慎用于肾功能不全患者的是
A.青霉素
B.庆大霉素C.阿米卡星D.阿奇霉素
【答案】BC
【解析】阿米卡星和庆大霉素都属于氨基糖苷类抗生素，具有较强的肾毒性、故慎用于肾功能不全患者。
考点十八： 四环素
1.四环素
(1)临床应用： 由于耐药菌株日益增多和药物的不良反应， 四环素一般不作首选药。
(2)不良反应：引起恶心、呕吐等胃肠道反应;易引起二重感染。【真题重现 2022-单选题】四环素禁用于 6 岁以下儿童主要因为
A.胃肠道反应
B.肝损害
C.对骨、牙生长的影响
D.过敏反应【答案】C
【解析】本题考查四环素的不良反应。
C 选项正确：四环素的牙齿和骨骼损害：四环素可以沉积在牙齿、骨骼和指甲中，导致牙齿不同程度变黄、牙釉质发育不良和龋齿，还能导致骨发育不良。这是四环素禁用于儿童的主要原因。
A、B、D 选项错误： 四环素的不良反应还有胃肠道损害： 四环素易引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。肝脏损害：通常会出现脂肪肝。肾脏损害：四环素可能引起肾功能损害患者的氮质血症加重。中枢神经系统：有时会导致良性颅内压增高。血液系统：引起血小板减少症。二重感染：长期应用四环素，可能导致消化道、呼吸道和尿路感染，甚至引起败血症。过敏反应：服药期间患者可能出现药物热，出现皮疹。其他的不良反应：使用失效或降解的四环素会引起范科尼综合征，即肾小管性酸中毒。并非四环素禁用于儿童的主要原因。
故此题选 C。
考点十九：氯霉素
1.临床应用：氯霉素是治疗伤寒、副伤寒的首选药，对立克次体病等严重感染也有相当
疗效。对多种细菌性脑膜炎、脑脓肿有效，或用于其他药物疗效不佳的脑膜炎患者。2.不良反应：抑制骨髓造血功能、灰婴综合征、二重感染。
【真题重现 2022-单选题】幼小婴儿的肝、肾等代谢功能均不成熟，不少药物易引起毒
副反应，如()可引起“灰婴综合征”，服用时应慎重
A.磺胺类药物B.维生素 E
C.氯霉素
D.普萘洛尔【答案】C
【解析】本题考查灰婴综合征。
C 选项正确：灰婴综合征是早产儿和新生儿肝脏缺乏尿苷二磷酸葡糖醛酸(UDPGA)转移酶，肾排泄功能不完善，对氯霉素解毒能力差，药物剂量过大可致中毒，表现循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降，皮肤苍白和发绀，故称灰婴综合征。
A、B、D 选项错误：与题意描述不符。故此题选 C。
考点二十：抗病毒药——利巴韦林
1.临床应用： 口服用于甲型肝炎、麻疹、呼吸道病毒感染等;气雾剂喷雾用于呼吸道病
毒引起的鼻炎等;静脉滴注治疗副流感病毒性肺炎、小儿腺病毒性肺炎和病毒性出血热等;滴眼剂治疗流行性结膜炎、单纯疱疹病毒角膜炎等。
2.不良反应：少数用药者可出现腹泻、乏力、白细胞减少、可逆性贫血等。孕妇忌用。
【真题重现 2021-单选题】()是广谱抗病毒药，对多种 RNA和 DNA病毒有效，包括甲肝病毒、腺病毒、疱疹病毒、呼吸道合胞病毒等，可以多种机制抑制病毒核苷酸的合成
A.柳氮磺吡啶B.利巴韦林
C.环丙沙星D.氟康唑
【答案】B
【解析】利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物，为广谱抗病毒药，对多种 RNA和DNA病毒有效，包括甲型肝炎病毒和丙型肝炎病毒。也有抗腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合
胞病毒的作用。柳氮磺吡啶属于磺胺类抗生素，环丙沙星属于人工合成的抗生素，氟康唑属
于抗真菌药。
考点二十一：他汀类
1.药理作用
(1)降血脂作用：他汀类药物主要降低脂蛋白中的低密度脂蛋白。他汀类药物可以与酶的活性部分结合，竞争性地抑制胆固醇的合成。
(2)非降脂作用：他汀类药物稳定内皮细胞，恢复高胆固醇血症时冠状动脉对乙酰胆
碱扩血管作用的反应性;稳定粥样斑块;降低血小板聚集和血浆纤维蛋白原水平;降低脂蛋白对氧化的敏感性;具有抗炎作用。
2.临床应用：他汀类主要用于杂合子家族性和非家族性 Ⅱa 、 Ⅱb 和Ⅲ型高脂血症，也可用于 2 型糖尿病和肾病综合征引起的高脂蛋白血症。对病情较严重者可与胆汁酸结合树脂合用。
【真题重现 2021-单选题】他汀类药物降血脂主要作用于
A.高密度脂蛋白
B.载脂蛋白C.HMG-CoAD.磷脂
【答案】C
【解析】他汀类又称羟甲基戊二酸单酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，其药理作用为降低血液中的低密度脂蛋白和总胆固醇而起到降低血脂的作用。
考点二十二：硫脲类
1.药理作用：
(1)抑制甲状腺激素的合成
(2)抑制外周组织的 T4 转化为 T3：在重症甲亢、甲状腺危象时，该药可列为首选。2.临床应用：硫脲类药物主要用于甲状腺功能亢进的治疗。
(1) 甲亢的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
(2) 甲状腺手术前准备
(3) 甲状腺危象的治疗：主要给大剂量碘剂以抑制甲状腺激素释放，并立即应用硫脲类阻止甲状腺素合成，剂量约为治疗量的 2 倍，疗程一般不超过1 周。
3.不良反应：
(1)过敏反应：最常见皮肤瘙痒、药疹，少数伴有发热。
(2)消化道反应：有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等，罕见黄疸性肝炎。(3)粒细胞缺乏症：为最严重的不良反应。
(4) 甲状腺肿及甲状腺功能减退：及时发现并停药常可恢复。
【真题重现 2021-单选题】硫脲类抗甲状腺药的不良反应中最常见的是A.药疹
B.肝功能损害C.凝血障碍
D.粒细胞缺乏
【答案】A
【解析】硫脲类抗甲状腺药物的不良反应，最常见的是药疹，最严重的为粒细胞缺乏。
考点二十三：碘及碘化物
1.药理作用
小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿。大剂量碘有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放，还能拮抗 TSH促进激素释放作用。
2.临床应用
(1)甲亢的术前准备：一般在术前 2 周给予复方碘溶液，因为大剂量碘能抑制 TSH促
进腺体增生的作用，使腺体缩小变韧、血管减少，利于手术进行及减少出血。
(2) 甲状腺危象的治疗：其抗甲状腺作用发生迅速，并在 2 周内逐渐停服，需同时配合服用硫脲类药物。
3.不良反应
(1)一般反应：咽喉不适、口内金属味、呼吸道刺激、鼻窦炎和眼结膜炎症状及唾液分泌增多、唾液腺肿大等，停药后可消退。
(2)过敏反应：于用药后立即或几小时内发生，表现为发热、皮疹、皮炎，也可有血管神经性水肿，严重者有喉头水肿、可致窒息。一般停药可消退、加服食盐和增加饮水量可促进碘排泄。必要时采取抗过敏措施。
(3)诱发甲状腺功能紊乱：长期或过量服用碘剂可能诱发甲亢。【真题重现 2021-单选题】不宜用作甲亢常规治疗药物的是
A.碘化物
B.甲基硫氧嘧啶C.丙基硫氧嘧啶
D.甲硫咪唑【答案】A
【解析】目前，碘及碘化物不作为单独用药用于抗甲状腺治疗。常用的药物包括硫脲类和咪唑类药物。硫脲类包括丙硫氧嘧啶(PTU)和甲硫氧嘧啶，咪唑类包括甲巯咪唑(MMI、他巴唑)和卡比马唑。
考点二十四：大环内酯类及林可霉素类
1.大环内酯类
【代表药物】红霉素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素、阿奇霉素
(1)红霉素
【临床应用】
常用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者，还用于上述敏感菌所致的各种感染，也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。
2.林可霉素：为金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎的首选药。【真题重现 2022-单选题】支原体肺炎首选的抗生素是
A.青霉素
B.红霉素
C.头孢菌素D.庆大霉素
【答案】B
【解析】本题考查抗生素的选择。
A 选项错误：青霉素是革兰氏阳性菌和螺旋体感染首选。B 选项正确：红霉素是支原体衣原体首选。
C 选项错误：与题意不符。D 选项错误：与题意不符。故此题选 B。
考点二十五：抗疟药
1.氯喹：对红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾的临床发作，但对子
孢子、休眠子和配子体无效，不能用于病因预防以及控制远期复发和传播。
2.伯氨喹：主要用于控制远期复发和传播的药物，能杀灭肝脏中休眠子，控制疟疾的复发;并能杀灭各种疟原虫的配子体，控制疟疾传播。
3.乙胺嘧啶：主要用于病因预防的药物，能杀灭红细胞外期的子孢子，控制疟原虫的增殖，发挥病因性预防作用。
【真题重现 2021-单选题】下列属于抗疟药的是
A.顺铂
B.氯喹
C.异烟肼
D.阿糖胞苷【答案】B
【解析】氯喹是用于控制症状的抗疟药物，对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强
的杀灭作用，能迅速、有效地控制疟疾的临床发作。顺铂、阿糖胞苷是细胞毒类抗肿瘤药物，
异烟肼是一线抗结核药物。
考点二十六：抗帕金森病药
1.左旋多巴
【药理作用】多巴胺(DA)的前体药，通过血脑屏障后，补充纹状体中多巴胺不足而发挥治疗作用。
【临床应用】各种类型的帕金森患者。但是吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。
【药物相互作用】维生素 B6 可加速左旋多巴在外周组织转化成多巴胺。增加副作用，降低疗效，不可同服。
2.卡比多巴
【药理作用】为外周多巴脱羧酶抑制药，是 L-dopa的增效剂。与 L-dopa合用，可减少L-dopa 在外周的脱羧反应，提高 L-dopa 入脑的比例，增强 L-dopa 疗效。必须与 L-dopa 合使用，单用无效。
【真题重现 2023-单选题】维生素 B6 与左旋多巴合用可
A.增强多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度B.抑制多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度C.减少左旋多巴的副作用
D.增强左旋多巴的作用【答案】A
【解析】本题考查左旋多巴的药物相互作用。
A 选项正确：维生素 B6 是多巴脱羧酶的辅基，能加速 L-DOPA在外周组织转化成 DA，可增强 L-DOPA外周副作用，降低疗效。
B、C、D 选项错误：表述与题意不符。故此题选 A。
