高频考点-药理学 1
考点一：代谢
1.代谢： 即生物转化，药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变。
2.代谢的场所：肝、肠、肾、肺
3.药物代谢主要在肝内进行。吸入气雾剂主要在肺部吸收。【真题重现 2022-单选题】下述不正确的说法是
A.药物消除是指生物转化和排泄的系统
B.生物转化是指药物被氧化
C.西咪替丁具有肝药酶抑制作用D.苯巴比妥具有肝药诱导作用
【答案】B
【解析】本题考查药物的代谢概念。A、C、D 选项正确：故不选。
B 选项错误：药物代谢，又称生物转化，是指药物于体内发生的化学结构的改变，主要
发生于肝。药物代谢包括氧化、还原、水解多种反应，不仅仅是氧化。
故此题选 B。
考点二：首关消除
1.首关消除最常见的给药途径是口服给药。
2.首关消除最主要的器官是肝脏，肺和肠壁细胞也可成为首关消除的器官。
3.舌下给药后经颊黏膜吸收，可避免在肝脏迅速代谢，可很大程度上避免肝脏的首关消除。
4.直肠给药有 50%的药物可经下痔静脉→下腔静脉，避开肝脏，可部分避免肝脏的首关消除。
【真题重现 2022-多选题】下列关于给药途径及特点的叙述，正确的有
A.舌下给药：吸收非常迅速，不存在首过消除
B.吸入给药：肺泡面积大，血流丰富，药物吸收极其迅速，不存在首过消除
C.直肠给药：直肠吸收往往不规则、不完全，基本不存在首过消除
D.皮肤给药：相对于其他给药途径，药物吸收最差、最慢、最困难，只有高脂溶性药物可能被吸收
【答案】ABD
【解析】本题考查给药途径。
A、B、D 正确，舌下给药吸收速度快，可以避免首过消除，呼吸道吸入给药由于肺泡表面积很大，肺血流丰富，具有一定溶解度的气态药物能迅速吸收，皮肤给药相对于其他给药途径，药物吸收最差、最慢、最困难，故正确。
C 错误，直肠给药可在一定程度上可以部分避免首过消除，故错误。
故此题选 ABD。
考点三：药物的半衰期
1.清除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。
2.药物按一级消除动力学消除时，停止给药后，药物大约经 5 个半衰期的时间可基本自体内消除干净。
3.按固定剂量、固定间隔时间给药，药物达到稳态血药浓度的时间一般为 4～5 个半衰期。
【真题重现 2022-判断题】关于老年人使用地西泮时半衰期延长的原因，下列说法正确的是
A.肾小球滤过能力衰退B.肝微粒体酶活性降低C.药物分布容积降低
D.肾脏清除速率降低
【答案】B
【解析】本题考查消除半衰期。
B 选项正确：老年人使用地西泮时半衰期延长的原因是肝微粒体酶活性降低。
A、C、D 选项错误：表述题意不符。故此题选 B。
考点四：排泄
1.药物及其代谢产物主要经尿排泄，其次经粪排泄。挥发性药物主要经肺随呼出气体排
泄。药物的汗液和乳汁排泄也是药物的排泄途径。
【真题重现 2023-单选题】药物排泄的主要器官是
A.呼吸道B.消化道C.肝脏
D.肾脏E.皮肤
【答案】D
【解析】本题考查药物的排泄。
A、B、E 选项错误：部分药物经胆汁从粪便排泄，挥发性药物主要经呼吸道随呼出气体排泄，汗液和乳汁也可排泄药物，但都不是药物排泄的主要途径。
C 选项错误：肝脏是最主要的药物代谢器官。
D 选项正确：药物及其代谢产物主要经肾脏从尿液排泄。故此题选 D。
考点五：分布
1.药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从
血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
2.药物在体内的分布受很多因素影响，包括：血浆蛋白结合率、器官血流量、组织细胞结合、体液的 pH和药物的解离度、体内屏障。
3.解离常数(pKa)是药物 50%解离时溶液的 pH 值。
【真题重现 2022-多选题】药物在体内的分布受很多因素影响，包括
A.药物的脂溶度
B.毛细血管通透性
C.药物的 pKa
D.局部的 pH
【答案】ABCD
【解析】本题考查影响药物分布的因素。
选项 A、B、C、D 正确：药物的分布主要受到组织器官血流量、药物与血浆蛋白、组织细胞的结合能力。此外，药物载体转运蛋白的功能状态和数量、体液 pH值、生理屏障作用、
药物分子量、分子结构、脂溶性、pKa、极性、粒子大小等均有关。
故此题选 ABCD。
考点六： 吸收
1.概念：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。口服是最常用的给药途径。
2.药物经不同途径吸收快慢的顺序为静脉>气雾吸入>注射(腹腔、肌肉或皮下注射)>内服>皮肤给药。
【真题重现 2022-单选题】硝酸甘油控制心绞痛急性发作的给药方法是
A.口服
B.肌肉注射C.舌下含服D.吸入
E.静脉注射【答案】C
【解析】本题考查药物在体内的吸收过程。A、B、D、E 选项错误：不符合题意。
C 选项正确：舌下黏膜血管丰富，硝酸甘油含服融化之后药物成分能够直接透过血管进
入血液循环，可避免首过消除和胃酸破坏，快速控制心绞痛急性发作。
故此题选 C。
考点七：药物通过细胞膜的方式
1.药物分子在人体内转运的基本屏障是细胞膜。
2.绝大多数药物通过细胞膜的方式是简单扩散(被动转运)。
【真题重现 2021-单选题】药物分子在人体内转运的基本屏障是
A.皮肤
B.血管壁C.食管壁D.细胞膜
【答案】D
【解析】药物分子在人体内转运的基本屏障是细胞膜。
考点八：药物消除动力学类型
1.一级消除动力学是恒比消除，指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变。
2.零级消除动力学是恒量消除，指出药浓度按恒定消除速度(单位时间消除的药量)进
行消除，与血药浓度无关。
【真题重现 2021-多选题】()是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除
量与血浆药物浓度成正比A.零级消除动力学
B.一级消除动力学C.二级消除动力学D.混合消除动力学
【答案】B
【解析】一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。混合消除动力学，即在低浓度或低剂量时按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，因消除能力饱和，单位时间内消除的药物量不再改变，按零级消除动力学消除。
考点九：生物利用度
1.指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量，用 F 表示，F=(A/D)
×100%，A 为体内药物总量，D 为用药剂量。
【真题重现 2022-单选题】生物利用度是测定药物制剂在体内的
A.消除速度
B.吸收入血的药量和吸收速度
C.吸收的速度
D.吸收入血的药量【答案】B
【解析】本题考查生物利用度。
B 选项正确：生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。
A、C、D 选项错误：与题意描述不符。故此题选 B。
考点十：药物的不良反应
1.不良反应：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应，统称为药物不良反
应。
2.药物不良反应包括：副作用、毒性反应、变态反应、后遗反应、继发效应、特异质效应、“三致”效应、药物依赖性等。
(1)副作用：药物在常用量(治疗量)下发生的与治疗目的无关的反应。是可以预料、但难以避免的，随着用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可相互转化。
(2)毒性反应：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害反应。包括急性毒性反应和慢性毒性反应。
(3)“三致”反应： 即致癌、致畸、致突变，属于慢性毒性反应。
(4)变态反应：又称过敏反应，指少数有过敏体质的患者对某些药物产生的病理性免疫反应。反应无法预知，与药物使用剂量及疗程无关，与药物原有效应无关。药理拮抗剂解
救无效。
(5)后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。(6)继发效应： 由于药物的治疗作用引起的不良反应，又称为治疗矛盾。【真题重现 2022-单选题】下列关于不良反应的说法，不正确的概念是
A.毒性反应是可预知并应该避免发生
B.变态反应与剂量大小无关
C.副反应一般与剂量过大有关
D.有的不良反应在停药后仍可残存【答案】C
【解析】本题考查药物不良反应。
A 选项正确：毒性反应指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，是可预知的，一般比较严重，应该避免发生。
B 选项正确：变态反应即超敏反应是异常的、过高的免疫应答，变态反应与剂量大小无关。
C 选项错误：副反应是在治疗剂量发生的与药物疗效无关的不良反应。
D 选项正确：不良反应表明该患者对于此类药物的不适应，所以会表现出不同程度的皮疹、发热以及可能会出现恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状，有的不良反应在停药后仍可残存。
故此题选 C。
考点十一：药物剂量与效应关系
1.药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系(简称量-效关系)。在一定范围内，效应与剂量成正比。
2.药物量-效关系
(1)最小有效量：又称阈剂量或阈浓度，指刚引起药理效应的剂量。
(2)极量：指引起最大效应而不发生中毒的剂量， 即安全用药的极限。
(3)最小中毒量：指超过极量，刚引起轻度中毒的量。
(4)常用量： 比阈剂量大， 比极量小的剂量。
【真题重现 2023-单选题】LD50 是指
A.引起 50%实验动物死亡的剂量
B.引起 50%动物中毒的剂量
C.引起 50%动物产生阳性反应的剂量
D.和 50%受体结合的剂量
E.达到 50%有效血药浓度的剂量【答案】A
【解析】本题考查半数致死量。
A 选项正确，C 选项错误：半数有效量(ED50)即能引起 50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量;如效应为死亡，则称为半数致死量(LD50)。
B、D、E 选项错误：与题意不符。故此题选 A。
考点十二：药物作用与药理效应
1.药物作用的两重性：防治作用：符合用药目的，能对疾病产生防治效果的作用。不良
反应：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。包括副反应、毒性反应、后遗效应、变态反应。
【真题重现 2023-单选题】药物作用的双重性是指
A.局部作用和吸收作用B.对因治疗和对症治疗C.治疗作用和毒性作用D.治疗作用和不良反应
【答案】D
【解析】本题考查药物的作用。A、B、C 错误：表述不符。
D 选项正确：药理效应包括治疗作用和不良反应，称为药物作用的双重性，其机制涉及药物与靶分子的相互作用及其后续分子事件。
故此题选 D。
考点十三：药物与受体
1.受体：存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体(药物、
递质、激素、内源性活性物质等)结合并产生效应。2.作用于受体的药物
(1)激动剂：与受体有亲和力，也有内在活性。
(2)拮抗剂：与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物【真题重现 2022-单选题】受体激动药的特点是
A.对受体无亲和力，有内在活性B.对受体有亲和力，有内在活性C.对受体有亲和力，无内在活性D.对受体无亲和力，无内在活性【答案】B
【解析】本题考查受体激动药特点。A、D 选项错误：与题意不符。
B 选项正确：受体激动剂的特征是具有较强的亲和力和内在活性，能通过受体兴奋发挥
最大的药物效应。
C 选项错误：属于受体拮抗剂的特点。故此题选 B。
考点十四： 吗啡
1.药理作用
(1) 中枢神经系统：①镇痛作用;②镇静、致欣快作用;③抑制呼吸：急性中毒时呼
吸频率可减慢至 3～4 次/分，呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因;④镇咳;⑤缩瞳。
(2)平滑肌：吗啡减慢胃蠕动，使胃排空延迟，提高小肠及大肠平滑肌张力，减弱推进性蠕动，易引起便秘。治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，胆囊内压明显提高，可致上腹不适甚至胆绞痛。
(3)心血管系统：扩张血管、降低外周阻力 2.临床应用
(1)镇痛：吗啡对多种原因引起的疼痛均有效，但对神经压迫性疼痛疗效较差。
(2)哮喘：用于左心衰竭突发急性肺水肿所致呼吸困难(心源性哮喘)。
(3)止泻：用于减轻急、慢性消耗性腹泻症状，如伴有细菌感染，应同时服用抗生素。3.纳洛酮为吗啡受体拮抗剂
【真题重现 2023-单选题】下列情况可以使用吗啡的是
A.颅脑损伤、颅压升高
B.心源性哮喘C.支气管哮喘D.分娩止痛
E.肺心病引起的呼吸困难者【答案】B
【解析】本题考查吗啡的临床应用。
A、C、E 选项错误： 因吗啡抑制呼吸、抑制咳嗽反射以及促进组胺释放可致支气管收缩，故禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者;颅脑损伤所致颅内压增高患者、肝功能严重减退患者、新生儿及婴儿禁用。
D 选项错误：吗啡抵抗缩宫素对子宫的作用而延长产程，且能通过胎盘屏障经乳汁分泌，抑制新生儿和婴儿呼吸，故禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛。
B 选项正确：对于左心衰竭突发急性肺水肿所致呼吸困难(心源性哮喘)，静脉注射吗啡可迅速缓解患者的气促和窒息感，促进肺水肿液体的吸收;对于其他原因引起的肺水肿，
如尿毒症所致肺水肿，也可以应用吗啡。
故此题选 B。
考点十五： 哌替啶
1.临床应用：(1)镇痛;(2)哮喘：可替代吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗，且效果良好;(3)麻醉前及人工冬眠麻醉前：本品与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂，以降低需人工冬眠患者的基础代谢。
2.不良反应：可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸和直立性低血压等。 【真题重现 2022-单选题】关于哌替啶的药理作用下列叙述中正确的是
A.提高胆道压力作用较吗啡强
B.可引起便秘，并有止泻作用
C.对妊娠末期子宫，有抗缩宫素作用
D.镇痛镇静作用较吗啡弱【答案】D
【解析】本题考查吗啡的药理作用。
A 选项错误： 哌替啶提高胆道压力的作用比吗啡弱。
B 选项错误：哌替啶的药理作用与吗啡基本相同，镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐等。由于作用强度弱、作用时间短，无明显止泻、致便秘作用。
C 选项错误：哌替啶对妊娠末期子宫平滑肌无明显影响，不对抗催产素对子宫的兴奋作用，不影响产程。
D 选项正确： 哌替啶镇痛镇静作用较吗啡弱。故此题选 D。
考点十六：渗透性利尿药-甘露醇
【临床应用】
1.静脉注射——产生脱水和渗透性利尿作用。临床可用于：
(1)治疗脑水肿、降低颅内压，是安全而有效的首选药物。但心衰的患者不宜使用。
(2)青光眼急性发作和术前降低眼内压。
(3)预防急性肾功能衰竭。
2.口服——可产生渗透性腹泻，可用于从胃肠道消除毒性物质。【真题重现 2022-单选题】静脉滴注甘露醇后引起利尿的性质是
A.排钠性利尿B.排钾性利尿C.保钾性利尿D.渗透性利尿
【答案】D
【解析】本题考查的是渗透性利尿。
A、B、C 选项错误：排钠性利尿主要是噻嗪类药物，增加 NaCl和水的排出。保钾利尿药如螺内酯，可以减少 K+的排出。
D 选项正确：甘露醇为渗透性利尿药，静脉注射甘露醇后血浆渗透压升高，血容量增加，血液黏滞度降低，并通过稀释血液而增加循环血容量和肾小球滤过率。该药在肾小球滤过后不被重吸收，导致肾小管和集合管内渗透压升高，管内外渗透压差的改变使水在近曲小管、
髓袢降支和集合管的重吸收减少，甚至可将肾间质的水吸入肾小管和集合管，产生利尿作用。
故此题选 D。
考点十七： 噻嗪类利尿药
1.药理作用
(1)利尿作用：噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药，能增强 NaCl和水的排出，产生温和持久的利尿作用。
(2)抗利尿作用：噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状。
(3)降压作用：噻嗪类利尿药是常用的降压药，用药早期通过利尿、血容量减少而降压，长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。
2.临床应用
(1)水肿：可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好，是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。
(2)高血压：本类药物是治疗高血压的基础药物之一，多与其他降压药合用，可减少后者的剂量，减少副作用。
(3)其他：可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。也可用于高尿钙伴有肾结石者， 以抑制高尿钙引起的肾结石的形成。
3.不良反应
(1)电解质紊乱：如低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症、代谢性碱血症等，合用保钾利尿药可防治。
(2)高尿酸血症：痛风者慎用。
(3)代谢变化：可导致高血糖、高脂血症，可使糖尿病患者以及糖耐量中度异常的患者血糖升高。
(4)过敏反应：本类药物与磺胺类有交叉过敏反应;可见皮疹、皮炎(包括光敏性皮炎)等，偶见严重的过敏反应如溶血性贫血、血小板减少、坏死性胰腺炎等。
【真题重现 2023-单选题】关于噻嗪类利尿药哪项是错误的
A.有降血压作用
B.利尿作用不受肾小球滤过作用的影响
C.能升高血糖
D.能升高血浆尿酸浓度E.能抑制碳酸酐酶
【答案】B
【解析】本题考查噻嗪类利尿药。
B 选项错误：噻嗪类利尿剂可使肾小球滤过率降低，使肾功能不全病人尿素氮升高，甚至导致肾功能衰竭，所以禁用于重度肾功能障碍者。噻嗪类利尿剂会随着肾小球滤过率的下降，利尿作用也会下降，当肾小球滤过率小于 25ml/min时，相当的 Na+量不能输送至作用 部位，不能发挥利尿效应，即使再加大剂量，效果并不随之而增加，且易于出现诸多不良反应。
A、C、D、E 选项正确：与噻嗪类利尿药的作用与应用相符。故此题选 B。
考点十八：螺内酯
1.药理作用
螺内酯可与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮作用，产生排 Na+保 K+作用，增加尿量。
2.不良反应
(1)高钾血症：久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时，故肾功能不全者禁用。
(2)性激素样副作用：可引起男子乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症等，停药可消失。
【真题重现 2023-单选题】()可用作醛固酮拮抗剂，具有排钠保钾的作用
A.乙酰唑胺B.氢氯噻嗪C.螺内酯
D.呋塞米
【答案】C
【解析】本题考查螺内酯。
C 选项正确：螺内酯是醛固酮受体拮抗药，通过与特异性盐皮质受体结合发挥保 Na+、H2O，排 K+ 、H+的作用，其在远曲小管末端和集合管产生作用。
A、B、D 选项错误：不符合题意。故此题选 C。
考点十九： 呋塞米(高效利尿剂)
1.药理作用
本类药物主要作用部位在髓袢升支粗段，选择性地抑制NaCl的重吸收，又称袢利尿药。由于本类药物对NaCl的重吸收具有强大的抑制能力，降低肾的稀释及浓缩功能，排出大量低渗尿，而不易导致酸中毒， 因此是目前最有效的利尿药。
2.临床应用
(1)水肿性疾病：可用于充血性心衰、肝硬化、肾疾病等多种原因引起的中、重度水肿。
(2)急性左心衰、肺水肿：用药后症状缓解早于利尿作用的出现，早期作用机制是扩张血管产生的。
(3)高血压：主要用于急进型高血压、高血压危象。
(4)防治急性肾衰竭：用于失水、休克、中毒等各种原因引起的肾血流减少，在纠正血容量不足的同时及时应用，可降低急性肾小管坏死的发生。
(5)加速毒物排出：配合大量补液，可促进体内毒物排出。3.不良反应
(1)水与电解质紊乱：水与电解质紊乱常为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症，长期应用还可引起低血镁。
(2)耳毒性：耳毒性主要表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。
(3)高尿酸血症：袢利尿药可能造成高尿酸血症，并诱发痛风。【真题重现 2022-单选题】治疗急性肺水肿的首选药物是
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪C.螺内酯
D.乙酰唑胺
【答案】A
【解析】本题考查利尿剂的应用。
A 选项正确：呋塞米为袢利尿剂，是最强效的利尿剂，使排尿量明显增加，主要用于肺水肿和其他严重水肿。
B 选项错误：氢氯噻嗪是临床广泛应用的口服利尿剂和降压药，对轻、中度心源性水肿疗效较好。
C 选项错误：螺内酯为保钾利尿剂，为低效能利尿药，主要治疗与醛固酮升高有关的顽 固性水肿。
D 选项错误：乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂，很少作为利尿剂，主要治疗青光眼，减少房水的生成。
故此题选 A。
考点二十：解热镇痛抗炎药机制
1.抑制环氧化酶(COX)，减少前列腺素(PG)的合成。
解热镇痛药的解热作用是通过抑制中枢神经系统内PG的生物合成而产生的，镇痛作用则是作用于外周神经系统，抑制炎症局部的 PG合成而产生的。
2.药理作用
(1)解热作用
特点：只降低发热者的体温，对体温正常者几乎无影响。此作用与氯丙嗪对体温的影响不同，在物理降温配合下，氯丙嗪不仅能降低发热者体温，而且也能降低正常人体温。
(2)镇痛作用
特点：主要对慢性钝痛，特别是炎性疼痛有效;对剧痛及内脏绞痛无效。(3)抗炎作用
特点：可缓解炎症的红、肿、热、痛症状，但不能根治。
【真题重现 2022-多选题】下列关于解热镇痛药的镇痛作用，正确的有A.镇痛作用部位主要在中枢
B.具有中等程度的镇痛作用
C.对慢性持续性钝痛有良效
D.对严重创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效【答案】BCD
【解析】本题考查解热镇痛药的镇痛作用。
A 选项错误：解热镇痛药对于炎症和组织损伤引起的疼痛尤其有效，通过抑制前列腺素的合成从而使局部痛觉感受器对缓解肽等致痛物质的敏感性降低。
B、C 选项正确：具有中等程度的镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如关节炎、黏液囊炎、肌肉和血管起源的疼痛、牙痛、痛经、产后疼痛及癌症骨转移痛等具有较好的镇痛作用。而对尖锐的一过性刺痛无效。
D 选项正确：阿片类镇痛药，比如吗啡等，对严重创伤性剧痛镇痛有效;阿片类镇痛药联合阿托品对内脏平滑肌绞痛效果佳。
故此题选 BCD
